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阿法替尼BIBW2992原料渠道购买

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发表于 2017-3-25 13:12:04 | 显示全部楼层 |阅读模式
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  阿法替尼,由德国勃林格殷格翰公司研发生产,于2013年由美国FDA批准上市,目前已在台湾、香港上市,国内暂未上市。是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。因阿法替尼同时抑制EGFR和HER-2两个靶点,又被称为易瑞沙二代。在易瑞沙和特罗凯发生耐药之后,启动阿法替尼,一般可以得到暂时的缓解。

  临床数据显示,对于HERB2扩增及EGFR野生的类型,阿法替尼具有易瑞沙特罗凯所不具有的优势。尤其是对吉非替尼和厄洛替尼不太敏感的3种少见突变G719X(18外显子)、S768I(20外显子)和L861Q(21外显子),阿法替尼有更好的疗效,中位生存时间可达26.9个月。

  阿法替尼也应用于乳腺癌晚期治疗上。研究数据表明,有20%-25%乳腺癌患者属于HERB阳性,对于HERB分子机制研究近年来取得较大的进展,除了原来的曲妥珠单克隆抗体等,越来越多的靶向药被发现应用于HERB2的治疗,阿法替尼就是其中新增的一项武器。

  适应症:1.晚期非小细胞肺癌(NSCLC)

  2.HER2阳性的晚期乳腺癌

  3.肝内胆管癌的疗效也正在临床试验中

  不良反应:腹泻、皮疹、肝毒性、角膜炎、间质性肺炎。有些病患都会因为副作用不能耐受而停用。

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